【资讯】美国PMI公司获At-211标记PSMA放射性药物的独家权利许可
据2021年12月21日伯克希尔-哈撒韦公司旗下的Business Wire报道，目前，At-211标记物PMI21正在进行美国IND (Investigational new drug) 授权的研究，并预计将在2022年进入转移性前列腺癌患者的临床试验。与其他放射性核素相比，At-211标记物在放射性药物的效力和安全性方面具有显著优势。
位于美国马里兰州盖瑟斯堡的公司Precision Molecular, Inc. (PMI)是一家为癌症患者开发靶向放射性药物和治疗方法的临床阶段公司，该公司今天宣布，它已经与约翰霍普金斯大学签署了一项许可协议，获得了前列腺特异性膜抗原(PSMA)的At-211标记抑制剂的独家权利，该抑制剂通常在前列腺癌细胞中的水平升高。PMI正在开发这种At-211标记的PSMA抑制剂PMI21，预计将在明年上半年启动临床试验。约翰霍普金斯大学核医学和分子影像学主任Martin Pomper博士和杜克大学放射学教授Michael Zalutsky博士是At-211标记的靶向α疗法的共同发明人。
放射性药物由放射性核素和靶向分子组成，可向病变部位提供足够水平的辐射。适合于肿瘤学应用的放射性核素必须以相对较短的路径长度发射辐射，从而以最大限度影响癌细胞的同时尽量减少对健康组织的影响；放射性核素靶向治疗中使用的两种主要辐射类型是α粒子和β粒子。
“在设计放射性药物时，放射性核素的选择对疗效和毒性有重要影响，”PMI的高级顾问Zalutsky博士说，“At-211发射的单个α粒子比其他形式的辐射能量更大，传播距离更短，可以在杀死癌细胞的同时限制对周围组织的损害。相比之下，其他放射性核素发射的β粒子传播距离更远，这增加了辐射正常组织的风险。而与其他α发射体相比，譬如发射4个α粒子的Ac-225，At-211也具有优势。因为类似Ac-225的粒子会破坏将放射性核素固定在目标分子上的键，释放出放射性，从而可能造成脱靶毒性。”
PMI21是靶向PSMA的分子，PSMA在正常前列腺组织中的含量很低，但在前列腺癌细胞中明显升高。绝大多数PSMA存在于前列腺细胞的表面，使得它在诊断成像和药物输送等医学应用方面都适用。
PMI的 CEO Seulki Lee博士说：“我们已经对PMI21的PSMA结合和砹标记功能进行了优化组合。它已被设计成具有高肿瘤摄取率和从正常组织中快速清除的功能的制剂，以尽量减少毒性，而这对其他一些靶向PSMA的放射疗法来说是难以达到的。相信这种化合物将为目前正在开发的产品注入重大优势，我们期待着将PMI21推进到临床试验中。”
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